Farmacologia
- Estudo das interações bioquímicas entre os fármacos e as células para propiciar o uso racional e seguro de medicamentos
Farmacologia
1. Farmacocinética (O que o corpo faz com a droga quando ela passa por ele)
2. Farmacodinâmica (Qual a interação da droga com o corpo, o que a droga faz com o corpo)
Farmacocinética
Estudo da passagem dos fármacos pelo organismo e dos fatores que a influenciam. Farmacocinética compreende o estudo qualitativo e quantitativo dos processos de:
- Absorção
- Distribuição
- Biotransformação
- Eliminação
“Nenhum farmacêutico é melhor do que uma bula. Farmacêuticos não passam de balconistas de luxo”
Ex: Propanolol – inibe adrenalina, portanto a intoxicação pelo mesmo, deverá ser feito para reverter, injetar adrenalina para estabilizar a pressão arterial
Bezentacil: Injetavel, não pode ser por via oral, porque o ácido gástrico acaba com ela
ABSORÇÃO
- Passagem dos fármacos para o sangue
- É necessário quando pretende-se obter um efeito interno (sistêmico = a nível de todos os sistemas corporais (corpo inteiro)) e dispensado quando se procura a ação local
Fatores que influenciam a absorção por via oral
- Precisa ser ao longo do tubo digestivo (sistema gastrointestinal) principalmente estômago e intestino (sublingual não é)
- Maioria das drogas é absorvida no intestino , pois tem vilosidades e microvilosidades e a extensão é maior (5 a 7 metros)
- Estômago é um “saco”
- No estômago a superfície absortiva é menor que a intestinal. Por sua vez o intestino devido ao longo comprimento e organização de vilosidades e microvilosidades (ampla extenção e superfície absortiva) é muito mais apropriado e promotor para absorção de fármacos por via oral
Fatores que influenciam na absorção via oral
1) Alimento
2) Acidez gástrica
3) Interações com medicamentos
4) Lipossolubilidade do medicamento (devido membrana plasmática)
5) PH do meio
6) Superfície Absortiva
7) Fluxo Sanguíneo
8) Tamanho da partícula influência a absorção por via oral
LIPOSSOLUBILIDADE
- A Lipossolubilidade favorece a absorção, posto as moléculas do fármaco devem atravessar as membranas celular que são de natureza lipídica. Assim, quanto mais lipossolúvel o fármaco, maior será sua absorção. Quando menos lipossolúvel, menor tende a ser a absorção, pois há menor miscibilidade com as membranas lipídicas.
- A maioria é por transporte passivo
PH DO MEIO
- Medicamento ácido + Estômago Ácido = Não muda estrutura do medicamento (não se torna ionizável, não altera a estrutura molecular)
- Medicamento Básico + Estômago Ácido = Ionizam mais e são menos absortivas
- Intestino: Maioria dos fármacos é absorvido aqui, pois o PH é mais “leve”
No estômago, a acidez motiva a ionização de fármacos de caráter básico, dada a carência de base no meio. Composto ionizáveis são menos solúveis (hidrossolúveis) o que então limita a absorção. (Muda o arranjo molecular) (Não destrói o medicamento, muda a estrutura molecular momentaneamente). Assim fármacos de caráter ácido tendem a ionizar menos no estômago e serem mais absorvidos, pois permaneceram mais lipossolúveis)
Estrutura iônicas são polares, menos lipossolúveis, menos absorvidas
ROH -----à R+ + OH- (Hidrossolúvel)
Boa parte da fração que não ionizou será absorvida no intestino
No Intestino, fármacos de caráter ácido tendem a ionizar mais, tornam-se polares e hidrossolúveis o que diminui a absorção. Porém, dado a superfície absortiva ampla e fluxo sanguíneo intestinal e o arranjo em microvilosidades que facilita contato, a fração não ionizada dos fármacos ácidos é prontamente absorvida.
RH ---à H+ + R-
Fármacos de caráter alcalino tendem a ionizar bem menos no meio intestinal, pois já tem base o suficiente, logo permanece na configuração molecular não ionizados (não polarizados), por isso continuam lipossolúveis e mais absorvíveis.
ÁCIDO GÁSTRICO
- Pode inativar medicamentos em diferentes intensidades (às vezes é contornável)
- Exs: Penicilina G, Eritromicina, Omeprazol,
- Administrar em jejum para ter menos ácido no estômago
ALIMENTOS
- Alimentos podem diminuir a superfície de contato dos medicamentos com a mucosa do trato digestivo (como uma barreira), contribuindo para redução da absorção. (Existem exceções, por exemplo comer com alimentos gordurosos, para aumentar os lipídios).
Ex: Captopril e hormônios tireoidianos
- Alimentos podem, em certos casos, melhorar a absorção
Ex: Albenazol é mais solúveis nos sais biliares, por isso é recomendo junto ou após refeições gordurosas.
- Pode haver indiferença da presença de alimentos sobre a absorção via oral
INTERAÇÃO COM OUTROS FÁRMACOS
- Predminsona
- Captopril
- Fexofenadina
TODOS Devem ser afastados de anti-ácidos e sachês (Al(OH)3, MG(OH)2), ocorre formação de complexo insolúvel. Insolúvel não absorve.
Tetraciclina tornam-se insolúveis com:
- Sais de Ca+2 (Leite e derivados) , Mg+2, Al+3, (Ántiácidos) Zn+2 (Polivitaminicos)
Diminuem a acidez gástrica
Ranitidina
Omeprazol
Antiácidos
Necessitam da acidez gástrica para serem absorvidos, portanto não podem ser tomados com os medicamentos acima.
- Cetoconazol, Itraconazol
Antiácidos baixam a absorção de Cetoconazol e Itraconazal
EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM (Metabolismo pré-sistêmico)
- 90 a 95% do que foi absorvido pelo intestino, vão desembocar na veia porta hepática, o vaso que vai receber o conteúdo absorvido do intestino. (Detoxica o corpo)
- Não sobra nada de anestesia do dentista se for para o fígado, porque ele metaboliza praticamente tudo
- Ajusto de dose para ter a concentração sanguínea necessária, pois boa parte pode ser metabolizada no fígado
Inativação hepática prévia dos fármacos absorvidos por via oral. O que não for oral normalmente não passa pela veia porta hepática. Isso contribui para a redução da quantidade de fármaco disponível para circular e chegar ao sítio de ação.
Perda de parte da droga pelo fígado > Ex: Lídocaína, Verapamil, Nifedipina Adalate, Losartan, diazepam
TAMANHO DA PARTÍCULA
- Variável física do próprio organismos, precisa ser do tamanho adequado para a absorção
- As partículas devem apresentar dimensões compatíveis ou permeáveis com os poros que existem entre as células, do contrário será impedida a passagem da partícula para o interior dos vasos.
FLUXO SANGUÍNEO
- Quanto o maior o fluxo sanguíneo, maior tende a ser a absorção, e vice-versa, quanto menor o fluxo sanguíneo, menor tende a ser a absorção
Ex: Anestesicos locais + vasoconstritor (contrai a camada muscular do sangue = Diminui o fluxo sanguíneo) Baixa a absorção do anestésico local e aumenta o tempo do efeito e minimiza a reação advevrsa
Compostos vasoconstritores baixam o fluxo sanguíneo e por isso reduzem a absorção dos anestésicos locais. (para aplicar mais onde você deseja), levando a maior duração da anestesia (Razão: Porque o fármaco permanece mais no sítio a ser anestesiado, já que vai passar menos para o sangue). Quantidade aplicada diminui a toxicidade. Em excesso paralisa a enervação do coração. Pode entrar em estado de coma ou ter convulsões. (porque é só nervos)
- Estudo das interações bioquímicas entre os fármacos e as células para propiciar o uso racional e seguro de medicamentos
Farmacologia
1. Farmacocinética (O que o corpo faz com a droga quando ela passa por ele)
2. Farmacodinâmica (Qual a interação da droga com o corpo, o que a droga faz com o corpo)
Farmacocinética
Estudo da passagem dos fármacos pelo organismo e dos fatores que a influenciam. Farmacocinética compreende o estudo qualitativo e quantitativo dos processos de:
- Absorção
- Distribuição
- Biotransformação
- Eliminação
“Nenhum farmacêutico é melhor do que uma bula. Farmacêuticos não passam de balconistas de luxo”
Ex: Propanolol – inibe adrenalina, portanto a intoxicação pelo mesmo, deverá ser feito para reverter, injetar adrenalina para estabilizar a pressão arterial
Bezentacil: Injetavel, não pode ser por via oral, porque o ácido gástrico acaba com ela
ABSORÇÃO
- Passagem dos fármacos para o sangue
- É necessário quando pretende-se obter um efeito interno (sistêmico = a nível de todos os sistemas corporais (corpo inteiro)) e dispensado quando se procura a ação local
Fatores que influenciam a absorção por via oral
- Precisa ser ao longo do tubo digestivo (sistema gastrointestinal) principalmente estômago e intestino (sublingual não é)
- Maioria das drogas é absorvida no intestino , pois tem vilosidades e microvilosidades e a extensão é maior (5 a 7 metros)
- Estômago é um “saco”
- No estômago a superfície absortiva é menor que a intestinal. Por sua vez o intestino devido ao longo comprimento e organização de vilosidades e microvilosidades (ampla extenção e superfície absortiva) é muito mais apropriado e promotor para absorção de fármacos por via oral
Fatores que influenciam na absorção via oral
1) Alimento
2) Acidez gástrica
3) Interações com medicamentos
4) Lipossolubilidade do medicamento (devido membrana plasmática)
5) PH do meio
6) Superfície Absortiva
7) Fluxo Sanguíneo
8) Tamanho da partícula influência a absorção por via oral
LIPOSSOLUBILIDADE
- A Lipossolubilidade favorece a absorção, posto as moléculas do fármaco devem atravessar as membranas celular que são de natureza lipídica. Assim, quanto mais lipossolúvel o fármaco, maior será sua absorção. Quando menos lipossolúvel, menor tende a ser a absorção, pois há menor miscibilidade com as membranas lipídicas.
- A maioria é por transporte passivo
PH DO MEIO
- Medicamento ácido + Estômago Ácido = Não muda estrutura do medicamento (não se torna ionizável, não altera a estrutura molecular)
- Medicamento Básico + Estômago Ácido = Ionizam mais e são menos absortivas
- Intestino: Maioria dos fármacos é absorvido aqui, pois o PH é mais “leve”
No estômago, a acidez motiva a ionização de fármacos de caráter básico, dada a carência de base no meio. Composto ionizáveis são menos solúveis (hidrossolúveis) o que então limita a absorção. (Muda o arranjo molecular) (Não destrói o medicamento, muda a estrutura molecular momentaneamente). Assim fármacos de caráter ácido tendem a ionizar menos no estômago e serem mais absorvidos, pois permaneceram mais lipossolúveis)
Estrutura iônicas são polares, menos lipossolúveis, menos absorvidas
ROH -----à R+ + OH- (Hidrossolúvel)
Boa parte da fração que não ionizou será absorvida no intestino
No Intestino, fármacos de caráter ácido tendem a ionizar mais, tornam-se polares e hidrossolúveis o que diminui a absorção. Porém, dado a superfície absortiva ampla e fluxo sanguíneo intestinal e o arranjo em microvilosidades que facilita contato, a fração não ionizada dos fármacos ácidos é prontamente absorvida.
RH ---à H+ + R-
Fármacos de caráter alcalino tendem a ionizar bem menos no meio intestinal, pois já tem base o suficiente, logo permanece na configuração molecular não ionizados (não polarizados), por isso continuam lipossolúveis e mais absorvíveis.
ÁCIDO GÁSTRICO
- Pode inativar medicamentos em diferentes intensidades (às vezes é contornável)
- Exs: Penicilina G, Eritromicina, Omeprazol,
- Administrar em jejum para ter menos ácido no estômago
ALIMENTOS
- Alimentos podem diminuir a superfície de contato dos medicamentos com a mucosa do trato digestivo (como uma barreira), contribuindo para redução da absorção. (Existem exceções, por exemplo comer com alimentos gordurosos, para aumentar os lipídios).
Ex: Captopril e hormônios tireoidianos
- Alimentos podem, em certos casos, melhorar a absorção
Ex: Albenazol é mais solúveis nos sais biliares, por isso é recomendo junto ou após refeições gordurosas.
- Pode haver indiferença da presença de alimentos sobre a absorção via oral
INTERAÇÃO COM OUTROS FÁRMACOS
- Predminsona
- Captopril
- Fexofenadina
TODOS Devem ser afastados de anti-ácidos e sachês (Al(OH)3, MG(OH)2), ocorre formação de complexo insolúvel. Insolúvel não absorve.
Tetraciclina tornam-se insolúveis com:
- Sais de Ca+2 (Leite e derivados) , Mg+2, Al+3, (Ántiácidos) Zn+2 (Polivitaminicos)
Diminuem a acidez gástrica
Ranitidina
Omeprazol
Antiácidos
Necessitam da acidez gástrica para serem absorvidos, portanto não podem ser tomados com os medicamentos acima.
- Cetoconazol, Itraconazol
Antiácidos baixam a absorção de Cetoconazol e Itraconazal
EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM (Metabolismo pré-sistêmico)
- 90 a 95% do que foi absorvido pelo intestino, vão desembocar na veia porta hepática, o vaso que vai receber o conteúdo absorvido do intestino. (Detoxica o corpo)
- Não sobra nada de anestesia do dentista se for para o fígado, porque ele metaboliza praticamente tudo
- Ajusto de dose para ter a concentração sanguínea necessária, pois boa parte pode ser metabolizada no fígado
Inativação hepática prévia dos fármacos absorvidos por via oral. O que não for oral normalmente não passa pela veia porta hepática. Isso contribui para a redução da quantidade de fármaco disponível para circular e chegar ao sítio de ação.
Perda de parte da droga pelo fígado > Ex: Lídocaína, Verapamil, Nifedipina Adalate, Losartan, diazepam
TAMANHO DA PARTÍCULA
- Variável física do próprio organismos, precisa ser do tamanho adequado para a absorção
- As partículas devem apresentar dimensões compatíveis ou permeáveis com os poros que existem entre as células, do contrário será impedida a passagem da partícula para o interior dos vasos.
FLUXO SANGUÍNEO
- Quanto o maior o fluxo sanguíneo, maior tende a ser a absorção, e vice-versa, quanto menor o fluxo sanguíneo, menor tende a ser a absorção
Ex: Anestesicos locais + vasoconstritor (contrai a camada muscular do sangue = Diminui o fluxo sanguíneo) Baixa a absorção do anestésico local e aumenta o tempo do efeito e minimiza a reação advevrsa
Compostos vasoconstritores baixam o fluxo sanguíneo e por isso reduzem a absorção dos anestésicos locais. (para aplicar mais onde você deseja), levando a maior duração da anestesia (Razão: Porque o fármaco permanece mais no sítio a ser anestesiado, já que vai passar menos para o sangue). Quantidade aplicada diminui a toxicidade. Em excesso paralisa a enervação do coração. Pode entrar em estado de coma ou ter convulsões. (porque é só nervos)
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